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　　第二军医大学Chunquan Sheng研究团队近日取得一项新成果。经过不懈努力，他们开发出用于乳腺癌肿瘤特异性靶向的适体-PROTAC缀合物(APCs)。2021年7月9日，国际知名学术期刊《德国应用化学》发表了这一成果。

　　据介绍，开发针对蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs）是针对靶向蛋白降解一种有前景的策略。然而，使用杂双功能PROTAC分子进行药物开发通常来讲受限于差的膜通透性、低活体效率和不加区分的分布。

　　课题组开发了一种适体-PROTAC接合的方法，作为一种新型概念，优化肿瘤特异性靶向能力和普通PROTACs的活体抗肿瘤潜力。作为概念证明，第一个适体-PROTAC缀合物通过以可清除链体连接一个BET靶向PROTAC到核酸适体AS1411（AS）。与未改性BET PROTAC相比，设计的分子（APR）显示出在MCF-7异种移植模型中优化的肿瘤靶向能力，导致增强的活体BET降解、抗肿瘤潜力和减弱的毒性。因此，APC策略可能为肿瘤特异性靶向PROTACs的设计铺平道路，且在开发基于PROTAC的药物上有广泛应用。